近日，四川大学华西公共卫生学院（华西第四医院）张鑫研究员团队在国际顶级学术期刊 Science Advances（JCR1区）发表了题为 “Synthesis of chiral sulfilimines by organocatalytic enantioselective sulfur alkylation of sulfenamides” 的研究性论文。Science Advances是业界公认具有重大影响力的国际顶级期刊。论文第一作者为四川大学2023级博士研究生王富城和2022级硕士生向万兴，张鑫研究员和张骆强副研究员为论文的通讯作者，论文完成单位为四川大学华西公共卫生学院（华西第四医院）/生物治疗全国重点实验室。
张鑫研究员团队一直致力于有机催化硫手性化合物的高效合成（Nature2022, 604, 298–303; JACS Au 2023, 3, 700–714）。在这些研究基础上，作者开发了一种高效的次磺酰胺不对称烷基化的方法，该方法显示出硫相对于氮的独特化学选择性和高对映选择性。以优异的产率和高的对映体控制性获得了多种手性硫亚胺化合物，克级规模反应进一步证明了该方法的普适性。另外，温和的反应条件和广泛的官能团耐受性使该反应适合药物的后期修饰。通过本工作建立的方法可以实现对塞来昔布和伐地考昔等药物的后期修饰。得到的硫亚胺产物也可与含有磺酰氯或含羧酸的药物进行缩合，得到塞来昔布、西地那非、雷西那德、布洛芬、青霉素、鲁马卡托等药物分子的衍生物，进一步证明了该方法的实用性，促进了新型硫手性结构在药物研发中的应用。
该研究成果得到了中央高校基本科研业务费专项资金项目的资助。
张鑫，特聘研究员，博士生导师，国家级高层次青年人才计划入选者，四川省高层次青年人才项目入选者，四川大学华西公共卫生学院（华西第四医院）和生物治疗全国重点实验室共聘专家。2014年本科毕业于中国科学技术大学， 2019年于新加坡南洋理工大学获得博士学位，随后进行了博士后研究工作，于2022年加入四川大学开展独立研究工作，研究方向包括有机化学、药物化学、新型催化剂设计与合成、抗纤维化药物的合成与修饰等，目前以第一作者/通讯作者身份在在Nature、Science、Chem、JACS Au、Science Advances等著名国际期刊发表多篇文章。
文章链接：https://www.science.org/doi/10.1126/sciadv.adq2768
